LUPRON - ABBOTT

ABBOTT

Análogo del factor liberador de gonadotropinas (GnRH).

Descripción.

El acetato de leuprolide es un nonapéptido análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH o LHRH). El análogo posee mayor potencia que la hormona natural. Su nombre químico es: 5-oxo-L-propil-L-histidil-L-triptofil-L-seril-L-tirosil-D-leusil-L-leusil-L-argynil-N-etil-L-acetato de prolinamida (sal). LUPRON DEPOT viene en microesferas liofilizadas que al mezclarse con el diluyente forman una suspensión para ser administrada por vía intramuscular una vez al mes.

Composición.

LUPRON SC es una solución acuosa estéril, para inyección por vía subcutánea que contiene: 5mg/ml de acetato de leuprolide 1mg/0,2ml. LUPRON DEPOT 3,75mg es un liofilizado estéril para inyección intramuscular mensual que proporciona: 3,75mg de acetato de leuprolide después de ser reconstituido con 1ml de diluyente. LUPRON DEPOT 11,25mg es un liofilizado estéril para administrar IM cada 3 meses. Una vez reconstituido con 2ml de diluyente proporciona 11,25mg de acetato de leuprolide.

Farmacología.

El acetato de leuprolide, un agonista de la LH-RH, actúa como un potente inhibidor de la secreción de gonadotropina cuando se lo administra en forma continuada y en dosis terapéuticas. En los seres humanos, la administración de acetato de leuprolide produce un aumento inicial de los niveles circulantes de la hormona luteinizante (LH) y de la hormona folículo estimulante (FSH), que conduce a un aumento transitorio de los niveles de esteroides gonadales (testosterona y dehidrotestosterona en los pacientes de sexo masculino y estrona y estradiol en las pacientes premenopáusicas). Sin embargo, la administración continuada de acetato de leuprolide produce el descenso de los niveles de LH y FSH. En los pacientes de sexo masculino, la testosterona se reduce hasta alcanzar niveles equiparables a los logrados por castración. En las mujeres premenopáusicas, los estrógenos se reducen hasta alcanzar niveles equiparables a los posmenopáusicos.Estos descensos ocurren en el término de 2 a 4 semanas después de la iniciación del tratamiento y se ha demostrado que los niveles de testosterona equiparables a los logrados por castración en los pacientes con cáncer de próstata se mantienen durante periodos de hasta 5 años. El acetato de leuprolide no es activo cuando se lo administra por vía oral. Después de una inyección única de LUPRON DEPOT 3,75mg a los pacientes, la concentración pico promedio de acetato de leuprolide en plasma alcanzó prácticamente los 20ng/ml, a las 4 horas, y fue de 0,36ng/ml a las 4 semanas. Durante la administración crónica de LUPRON DEPOT se han observado concentraciones insignificantes de acetato de leuprolide en plasma, pero la testosterona parece mantenerse en niveles equiparables a los logrados por castración. En la mayoría de los pacientes voluntarios no se encontraron niveles séricos de acetato de leuprolide luego de 8 semanas de administrada la última dosis intramuscular. La función hormonal normal se restablece dentro de las 4 a 12 semanas después de discontinuar el tratamiento.Después de la administración de una dosis de LUPRON DEPOT de 11,25mg se observa un aumento rápido de los niveles plasmáticos del leuprolide del orden de 1,82ng/ml a las 3 horas. Se alcanza un estado de equilibrio dentro de los 7-14 días siguientes a la inyección. A las 4 semanas la concentración plasmática media es de 0,26ng/ml, la cual va disminuyendo paulatinamente y hacia las 12 semanas es de 0,17ng/ml. Aún no se ha determinado plenamente el metabolismo, la distribución y la eliminación del acetato de leuprolide en los seres humanos.

Indicaciones.

LUPRON DEPOT 3,75mg está indicado para el tratamiento de la endometriosis incluyendo el alivio del dolor y la reducción de la lesión endometrial y para el tratamiento de la leiomiomatosis uterina, y para el manejo de la pubertad precoz. También, está indicado para el tratamiento paliativo de casos avanzados de cáncer prostático o en cualquier situación clínica en donde esté indicada la inducción de un hipogonadismo hipogonadotrófico o castración farmacológica reversible. LUPRON DEPOT 11,25mg está indicado para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata, bien sea como tratamiento de elección, o como una alternativa a la orquidectomía, o a la terapia estrogénica. Igualmente en el manejo farmacológico de la endometriosis y la miomatosis uterina.

Dosificación.

Manejo exclusivo del especialista. LUPRON DEPOT: las microesferas liofilizadas se deben reconstituir y administrar mensualmente en una única inyección intramuscular de acuerdo con las siguientes instrucciones. 1. Usando una jeringa con aguja 22 extraiga 1ml de la ampolla con el diluyente e inyéctelo en el vial (deseche el residuo de diluyente). 2. Agite para dispersar las partículas y obtener una suspensión uniforme. La suspensión adquirirá una apariencia lechosa. 3. Extraiga todo el contenido del vial con la jeringa e inyéctelo por vía intramuscular. La administración de LUPRON DEPOT 3,75mg debe ser mensual por vía IM y del LUPRON DEPOT 11,25mg, cada 3 meses. Aunque la suspensión ha demostrado ser estable durante 24 horas después de ser reconstituida, como el producto no contiene preservativos la suspensión debe desecharse si no se utiliza inmediatamente. La duración del tratamiento recomendada para endometriosis es de 6 meses ininterrumpidos y de 3 meses para leiomiomatosis uterina. Otras indicaciones según criterio del médico especialista.LUPRON SC: la dosis recomendada es de 1mg (0,2ml) administrada en una sola inyección subcutánea al día. Como es el caso de otros medicamentos administrados durante periodos prolongados mediante inyección subcutánea, conviene variar periódicamente el sitio de la inyección y hacer una inspección de la solución antes de su administración, para buscar cambios de coloración o la presencia de partículas que inhabilitarían el uso del medicamento.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al medicamento o a nonapéptidos similares. Ocasionalmente se han reportado casos de anafilaxia. LUPRON está contraindicado en mujeres embarazadas o que puedan embarazarse durante el tratamiento.

Reacciones adversas.

Los estudios clínicos controlados en pacientes tratados con LUPRON han mostrado la ocurrencia de los siguientes efectos indeseables en más del 5% de los pacientes, considerando una relación posible o probable con el medicamento: edema, náusea, vómito, oleadas de calor, sudoración, impotencia, disminución del tamaño de los testículos, dolor, disnea y adinamia, cambios afectivos incluyendo depresión. También se han informado, con una frecuencia menor del 5%, los siguientes efectos indeseables: hipotensión, angina, arritmia cardiaca, anorexia, diarrea, ginecomastia, reducción de la libido, dolor muscular, dolor óseo, parestesias, neuropatía periférica, insomnio, hemoptisis, dermatitis, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, hipertricosis, disuria, polaquiuria, hematuria, dolor testicular o prostático y otros como escalofrío, fiebre, aumento de peso, incremento del ácido úrico y disminución del recuento leucocitario.En pacientes tratadas con LUPRON DEPOT para endometriosis o fibrosis uterina, se ha informado la ocurrencia de reacciones en el sitio de la infección como: inflamación, abscesos estériles, induración y hematomas. También se han informado disfunción hepática, desórdenes menstruales y disnea.

Precauciones.

Estudios experimentales en animales han mostrado la ocurrencia de hiperplasia benigna de la hipófisis o adenomas benignos de esta glándula en ratas tratadas durante 24 meses con dosis subcutáneas elevadas de acetato de leuprolide. También se ha observado en estos animales incremento de la ocurrencia de adenomas de células pancreáticas y del tejido testicular intersticial. Los estudios experimentales no han arrojado evidencias de potencial mutagénico del medicamento. Estudios clínicos controlados con LUPRON y con otros análogos similares han mostrado la reversibilidad total de la supresión de la fertilidad, al discontinuar el medicamento en pacientes que lo recibieron por periodos hasta de 24 semanas. En pacientes con cáncer de próstata y lesiones metastásicas vertebrales y/u obstrucción del tracto urinario deben ser vigilados estrechamente durante las primeras semanas de tratamiento, porque se han informado casos aislados de empeoramiento de los signos y síntomas en este periodo, incluyendo la posibilidad de aparición de parálisis con complicaciones a veces fatales.Si el médico considera que este riesgo es significativo para su paciente, puede iniciar el tratamiento con leuprolide para inyección diaria, durante las dos primeras semanas y después utilizar el LUPRON. Exámenes de laboratorio: en pacientes con cáncer de próstata la respuesta al acetato de leuprolide debe ser monitoreada mediante la medición de niveles séricos de testosterona y de fosfatasa ácida. En la mayoría de los pacientes, los niveles de testosterona aumentaron hasta superar la línea de base durante la primera semana y declinaron luego hasta los niveles de línea base o aun por debajo de ellos, hacia la segunda semana. Los niveles de testosterona equiparables a los logrados por castración fueron alcanzados en el término de 2 a 4 semanas y una vez alcanzados se mantuvieron durante todo el periodo en el que los pacientes recibieron puntualmente sus inyecciones mensuales. Pueden producirse aumentos transitorios de los niveles de fosfatasa ácida, alguna vez en la primera etapa del tratamiento.Sin embargo, aproximadamente a la cuarta semana, cabe esperar que los niveles elevados desciendan hasta alcanzar niveles de línea de base o próximos a ella. En pacientes con endometriosis o fibrosis uterina, también puede ocurrir un incremento de los signos y los síntomas al comenzar el tratamiento, por aumento de los niveles séricos de hormonas sexuales. El estado hipoestrogénico inducido por LUPRON, al igual que ocurre en la menopausia natural, puede ocasionar pérdida de tejido óseo; esta respuesta de carácter reversible, se ha observado en las pacientes que han recibido tratamiento durante 6 meses. No hay datos disponibles en mujeres que han recibido el tratamiento por periodos más largos. No se sabe si LUPRON se elimina a través de la leche materna; por lo tanto, no debe administrarse a madres lactando.

Presentaciones.

Los frascos viales de LUPRON DEPOT con microesferas liofilizadas de acetato de leuprolide que son incorporadas en un copolímero biodegradable de ácidos lácticos y glicólicos de dosis única que contienen 3,75mg (Reg. San. No. M012584) y 11,25mg (Reg. San. No. M-7286) no necesitan ser refrigerados o congelados. LUPRON SC (acetato de leuprolide) se presenta en Kit que contiene: 1 ampolla de 2,8ml con acetato de leuprolide, 14 jeringas desechables, 14 toallitas impregnadas con alcohol y no necesita ser refrigerado y no debe ser congelado. El frasco contiene una pequeña cantidad de exceso para facilitar la extracción del producto (Reg. No. M-009587 R-1 INV.).

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